Histoire et développement du semaglutide
Origines du semaglutide
Le semaglutide, un agoniste du récepteur du peptide-1 de type glucagon (GLP-1), a été initialement développé par Novo Nordisk, une entreprise pharmaceutique multinationale danoise. Le développement du semaglutide a été inspiré par la découverte du rôle du GLP-1 dans la régulation du taux de sucre dans le sang et la promotion de la sécrétion d’insuline. Les scientifiques ont utilisé des modifications structurelles et des techniques de dérivatisation chimique pour améliorer la stabilité et la puissance du GLP-1 natif, aboutissant à la création du semaglutide.
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Évolution et progrès de la recherche sur le semaglutide
Au fil des ans, le semaglutide a fait l’objet de recherches précliniques et cliniques approfondies pour établir son innocuité, son efficacité et son profil pharmacocinétique. Les études sur les animaux ont démontré le potentiel du semaglutide pour améliorer le contrôle glycémique et réduire le poids corporel. Les essais cliniques impliquant des humains ont corroboré ces résultats, conduisant à l’évaluation du semaglutide dans diverses formulations et schémas posologiques.
H3: Essais cliniques et approbation de la FDA Le semaglutide a obtenu l’approbation de la FDA en décembre 2017, à la suite de la réalisation réussie du programme d’essais cliniques SUSTAIN. Ce programme comprenait une série d’essais cliniques de phase 3 évaluant l’efficacité et l’innocuité du semaglutide chez les patients atteints de diabète de type 2. Les essais ont démontré des réductions significatives des niveaux d’HbA1c et du poids corporel par rapport au placebo et à d’autres comparateurs actifs.
Caractéristiques clés du semaglutide: une description du site Web Vidal
Propriétés pharmaceutiques
Le semaglutide est un peptide synthétique qui partage 94% d’homologie structurale avec le GLP-1 humain natif. Ses modifications moléculaires comprennent l’ajout d’une chaîne latérale d’acide gras di-acide et de deux substitutions d’acides aminés, qui prolongent sa demi-vie et améliorent son affinité pour le récepteur. Ces modifications permettent une administration sous-cutanée hebdomadaire et améliorent son efficacité clinique.
Mécanisme d’action
En tant qu’agoniste du récepteur GLP-1, le semaglutide imite les effets de l’hormone GLP-1 endogène. Il stimule la sécrétion d’insuline de manière dépendante du glucose, supprime la sécrétion de glucagon et ralentit la vidange gastrique. Ces actions contribuent collectivement à améliorer le contrôle glycémique chez les patients atteints de diabète de type 2.
Indications et contre-indications
Le semaglutide est indiqué en complément d’un régime alimentaire et d’un programme d’exercice pour la prise en charge du diabète de type 2 chez l’adulte. Il n’est pas recommandé pour le traitement du diabète de type 1 ou de l’acidocétose diabétique. Les contre-indications comprennent des antécédents de réactions d’hypersensibilité graves au semaglutide ou à l’un de ses excipients, ainsi qu’un antécédent personnel ou familial de carcinome médullaire de la thyroïde ou de néoplasie endocrinienne multiple de type 2.
Effets secondaires et précautions
Les effets secondaires les plus courants du semaglutide comprennent des symptômes gastro-intestinaux tels que nausées, vomissements, diarrhée et douleurs abdominales. Ces symptômes sont généralement légers à modérés et ont tendance à diminuer avec le temps. D’autres effets secondaires peuvent inclure des réactions au site d’injection, des maux de tête et de la fatigue. Le semaglutide doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de pancréatite, de rétinopathie diabétique ou d’insuffisance rénale.
Semaglutide comparé à d’autres agonistes du récepteur GLP-1
Liraglutide vs Semaglutide
Comparaison du liraglutide et du semaglutide
| Caractéristique | Liraglutide | Semaglutide |
| Structure | 97% d’homologie avec le GLP-1 | 94% d’homologie avec le GLP-1 |
| Administration | Injection quotidienne | Injection hebdomadaire |
| Demi-vie | Réduction modérée de l’HbA1c * | Réduction plus importante de l’HbA1c |
| Noms commerciaux | Saxenda, Victoza | Ozempic, Wegovy, Rybelsus |
Quelles sont les alternatives au semagultide dans le traitement du diabète ?
Ces médicaments peuvent être utilisés seuls ou en combinaison pour aider à contrôler la glycémie:
| Metformine | Glucophage |
| Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines) | Sitagliptine (Januvia) Vildagliptine (Galvus) Saxagliptine (Onglyza) |
| Agonistes du récepteur du GLP-1 (incretinomimétiques) | Exénatide (Byetta) Liraglutide (Victoza) Dulaglutide (Trulicity) |
| Inhibiteurs des SGLT2 (gliflozines) | Canagliflozine (Invokana) Dapagliflozine (Farxiga) Empagliflozine (Jardiance) |
| Sulfamides hypoglycémiants (sulfonylurées) | Glibenclamide (Daonil) Glimepiride (Amaryl) Gliclazide (Diamicron) |
| Insulines | Insuline rapide (Humalog, Novolog, Apidra) Insuline à action prolongée (Lantus, Levemir, Tresiba) Insuline mixte (Humulin, Novolin) |
Quelles sont les alternatives au semagultide pour la perte de poids ?
- Orlistat (Xenical, Alli) : Un inhibiteur des lipases gastro-intestinales qui réduit l’absorption des graisses alimentaires, entraînant une réduction de l’apport calorique.
- Liraglutide (Saxenda) : Un agoniste du récepteur du GLP-1, qui aide à réguler l’appétit et à augmenter la sensation de satiété, aidant ainsi à contrôler la prise de poids.
- Naltrexone/Bupropion (Mysimba/Contrave) : Une combinaison de deux médicaments qui agissent ensemble pour réduire l’appétit et augmenter la sensation de satiété.
- Phentermine/Topiramate (Qsymia) : Une combinaison de médicaments qui agit sur le système nerveux central pour réduire l’appétit et augmenter la sensation de satiété, aidant ainsi à contrôler la prise de poids, ce médicament est actuellement interdit dans l’UE.
Il est important de souligner que ces médicaments doivent être utilisés en conjonction avec un régime alimentaire équilibré et un programme d’exercice pour obtenir les meilleurs résultats.